Alprazolan


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Alprazolam
Alerta sobre risco à saúde
Alprazolam.svg Alprazolam3d.png
Xanax 2 mg.jpg
Nome IUPAC 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4]tiazol[4,3-a][1,4]benzodiazepina.
Identificadores
Número CAS 28981-97-7
PubChem 2118
DrugBank APRD00280
ChemSpider 2034
Código ATC N05BA12
DCB n° 00597
Primeiro nome comercial ou de referência Frontal (0,25, 0,50, 1,0 e 2,0 mg);
Frontal XR (0,5, 1,0 e 2,0 mg)
Propriedades
Fórmula química C17H13ClN4
Massa molar 308.76 g mol-1
Aparência pó cristalino, branco.[1]
Farmacologia
Biodisponibilidade 88 ± 16%[2]
Via(s) de administração via oral
Metabolismo hepático via citocromo P450 3A4
Meia-vida biológica 12 ± 2 horas, 16 horas em idosos, 22 horas em obesos e 20 horas na insuficiência hepática.[3]
Excreção renal
Classificação legal B1 – Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR)
Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36
LD50 1220 mg·kg-1 (Rato, Per os) [4]
Compostos relacionados
Benzodiazepínicos relacionados Estazolam (sem o metil no anel pentagonal)
Adinazolam (em vez do metil no anel pentagonal, um (dimetilamino)metil)
Midazolam (fluor na posição 2′ )
Triazolam (cloro na posição 2′ )
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Alprazolam[5] é um fármaco utilizado em distúrbios da ansiedade e em crises de agorafobia. É um medicamento de tarja preta no Brasil, psicotrópico do grupo B1, sujeito a notificação de receita tipo B.[6] Trata-se de benzodiazepina que estimula os efeitos do GABA (Gamma-AminoButyric Acid), reduzindo a ansiedade moderada e ansiedade associada a depressão. Também possui propriedades sedativas, hipnóticas, anticonvulsionantes e de relaxamento muscular.[7] O nome comercial mais comum para o Alprazolam é Frontal no Brasil e Xanax em Portugal e nos Estados Unidos.

Reações adversas[editar | editar código-fonte]

  • Sonolência.
  • Descoordenação motora.
  • Alterações gastro-intestinais.
  • Diarreia.
  • Vómitos.
  • Alterações do apetite.
  • Alterações visuais.
  • Irregularidades cardiovasculares.
  • Alteração da memória.
  • Confusão.
  • Depressão.
  • Vertigem.
  • Gagueira
  • Disfagia (Raro)
  • Perda da libido

Contra indicações e precauções[editar | editar código-fonte]

Interações[editar | editar código-fonte]

Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central.

Posologia[editar | editar código-fonte]

Medicamentos que contém o princípio ativo alprazolam

As doses são ajustadas individualmente de acordo com critério médico. Para tal ajuste, o médico determina a menor dose que controle os sintomas.[8] Geralmente é aplicado uma dose entre 0,25 a 0,5 mg, 3 vezes/dia em adultos saudáveis e 0,25 mg, 3 vezes/dia em idosos ou debilitados.[9] Os tratamentos estão estabelecidos em até quatro semanas e as doses são aumentadas e diminuídas de forma gradual.[8] A maioria dos pacientes respondem a doses situadas entre 2 e 4 mg. Apresentações: comprimidos de 0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg ou 2,0 mg.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

  • Alprazolam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno (cerca de 3% da dose ingerida pela mãe)
  • A meia-vida da alprazolam é de cerca de 11,4 horas nos indivíduos saudáveis e cerca de 19,7 horas em indivíduos com cirrose hepática.
  • O pico de maior concentração no plasma é obtido ao fim de uma ou duas horas após a ingestão.
  • 70% a 80 % de alprazolam liga-se às proteínas plasmáticas
  • É metabolizado no fígado, dando origem ao metabolito hidroxialprazolam que tem cerca de metade da ação do alprazolam.

Excreção[editar | editar código-fonte]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

Notas e referências

  1. Ir para cima Farmacopeia Portuguesa VII
  2. Ir para cima Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. Ir para cima Manual de psiquiatría médica. pag.307
  4. Ir para cima Datenblatt für Alprazolam – Sigma-Aldrich 30. April 2008
  5. Ir para cima Denominação Comum Brasileira n° 00597
  6. Ir para cima Anvisa. «Portaria n.º 344, de 12 de maio de 1998». Consultado em 25 de janeiro de 2010
  7. Ir para cima Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). «Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective». Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614 Verifique data em: |data= (ajuda)
  8. Ir para:a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  9. Ir para cima Infarmed. «Alprazolam». Consultado em 25 de janeiro de 2010
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